Le SM(PEG)n Thermo Scientific Pierce est une série d’agents de réticulation amine-sulfhydryle qui diffèrent en longueur de 17,6 à 95,2 angstroms en raison des bras espaceurs de polyéthylène glycol contenant n égaux aux 2 à 24 unités d’éthylène glycol.

Caractéristiques de SM(PEG)2 :

• Groupes réactifs : Ester NHS et maléimide
• Réactif vers : les groupes amino et sulfhydryle
• Protéines ou peptides de réticulation irréversible par bras espaceurs en polyéthylèneglycol (PEG) flexibles
• Les bras espaceurs en PEG contribuent à maintenir la solubilité du conjugué
• Composé pur avec structure définie et poids moléculaire, garantissant des effets reproductibles de modification des protéines
• L’espaceur PEG offre des avantages uniques, notamment une stabilité accrue, une tendance réduite à l’agrégation et une immunogénicité réduite
• Idéal pour réaliser des conjugaisons de protéines contrôlées en deux étapes (voir Sulfo-SMCC)

Composés PEG activés par SM(PEG)n NHS et le maléimide pour la réticulation entre les amines primaires (NH2) et les groupes sulfhydryles (SH) dans les protéines et autres molécules. Un ensemble complet de composés est proposé, chacun ayant la même structure hétérobifonctionnelle (NHS-PEGn-maléimide), mais un nombre différent d’unités discrètes d’éthylène glycol (n = 2, 4, 6, 8, 12 ou 24). Le groupe ester N-hydroxysuccinimide (NHS) réagit spécifiquement et efficacement aux groupes amino de lysine et N-terminaux au pH entre 7 et 9 pour former des liaisons amides stables. Le groupe maléimide réagit aux sulfhydryles réduits au pH entre 6,5 et 7,5 pour former des liaisons thioéther stables.

Autres dénominations pour SM(PEG)n :
• NHS-dPEG-Mal
• Ester de Mal-PEG NHS
• NHS-PEO-Maleimide
• Succinimidyl-dPEG-maleimide
• Succinimide-Maleimide PEG

Pourquoi utiliser des composants réticulés avec les bras espaceurs en polyéthylène glycol (PEG) ?
Les réactifs contenant du PEG ont été utilisés pour modifier les protéines afin de fournir des avantages spécifiques. La pégylation des protéines peut améliorer la stabilité de la protéine modifiée, la protéger de la digestion protéolytique, augmenter sa demi-vie dans une application biologique, la masquer de provoquer une réponse immunogène, diminuer son antigénicité ou sa toxicité potentielle, améliorer sa solubilité, diminuer le potentiel d’agrégation, et minimiser les interférences pour les applications in vitro et in vivo. Le polyéthylène glycol a ces effets car il est non toxique, non immunogène, hydrophile, hydrosoluble et très flexible.

Avantages des composés de polyéthylèneglycol de longueur discrète :
ces réactifs sont spécialement synthétisés, ce qui donne des composés homogènes de poids moléculaire défini, caractérisés par des longueurs de chaîne discrètes, pour mieux optimiser et caractériser les modifications des protéines de surface. Les préparations typiques des composés PEG sont des mélanges hétérogènes contenant une distribution de longueurs de chaîne avec un poids moléculaire moyen spécifié ou un nombre approximatif de sous-unités PEG.

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