FL - SRC 1-4 Peptide

Les peptides de corégulateur de récepteurs nucléaires fluorescents LanthaScreen™ contiennent des motifs d'interaction connus et sont marqués avec la fluorescéine. Ces peptides sont appariés et validés pour compléter les dosages de Corégulateur de Récepteur Nucléaire LanthaScreen™ TR-FRET. Les dosages développés à l’aide de ces réactifs permettent le criblage primaire ou secondaire des agonistes et/ou antagonistes des récepteurs nucléaires.

La façon dont ils fonctionnent
La liaison de la Ligand aux récepteurs nucléaires provoque des changements conformationnels dans le récepteur, entraînant une cascade d’événements, notamment la dissociation des protéines répresseurs, l’association des protéines coactivateurs et l’assemblage de pol II et d’autres facteurs transcriptionnels pour l’activation des gènes cibles. Les dosages basés sur TR-FRET peuvent être développés grâce au panneau LanthaScreen™ de peptides de corégulateur marqués à la fluorescéine pour étudier les changements conformationnels des récepteurs nucléaires lors de la liaison des ligands, soit en déterminant l'affinité des récepteurs liés aux ligands pour différents peptides de corégulateur, soit en identifiant d'autres agonistes ou antagonistes par déplacement ou recrutement d'un peptide de corégulateur spécifique. Dans l’essai de coactivateur bêta LanthaScreen™ TR-FRET RXR, un anticorps anti-GST marqué au terbium (Tb) est utilisé pour étiqueter indirectement la protéine bêta GSTtagged RXR. Un agoniste (acide rétinoïque 9-cis) ajouté au récepteur qui, lors de la liaison du ligand, provoque un changement conformationnel entraînant le recrutement du peptide coactivateur Fl-D22 (figure 1). La liaison du peptide fluorescent du corégulateur au RXR bêta entraîne une augmentation du rapport d'émission TR-FRET (Figure 2).

Contenu et stockage :
™ les peptides de corégulateur de récepteurs nucléaires fluorescents LanthaScreen sont fournis en µsolutions de 100 M dans des tampons appropriés aux peptides. Conserver les composants à -20°C.