LanthaScreen™ TR-FRET ER α コアクチベータアッセイキットは、潜在的なエストロゲン受容体（ ER） α リガンドのアゴニストまたはリガンド依存性コアクチベーターのリクルートのアンタゴニストとしてのハイスループットスクリーニングを行うための高感度で堅牢な方法を提供します。このキットは、グルタチオン S- トランスフェラーゼ（GST）、テルビウム（Tb）標識抗 GST 抗体、およびフルオレセイン標識コアクチベータペプチドでタグ付けされた ER α リガンド結合ドメイン（ER α -LBD）を均質なミックス & リードアッセイフォーマットで使用します。

アゴニスト モード
LanthaScreen TR-FRET ER α コアクチベーターアッセイをアゴニストモード（アゴニスト化合物を同定するため）で実行するために、ER α -LBD をリガンド試験化合物に追加した後、フルオレセインコアクチベーターペプチドと Tb- 抗 GST 抗体の混合物を加えます。室温でインキュベーションした後、TR-FRET 520：495 nm 発光比を計算し、化合物の線量反応曲線から EC50 を決定するために使用します。ER α コアクチベータペプチド相互作用の生物学に基づくこのリガンド EC50 は、受容体への結合、配座変化の影響、およびコアクチベータペプチドのリクルートに必要なリガンドの量を表す複合値です。

アンタゴニストモード
アンタゴニストモードで LanthaScreen TR-FRET ER α コアクチベーターアッセイを実行するには（アンタゴニスト化合物を同定するため）、ER α -LBD をリガンド試験化合物に加え、アゴニスト、フルオレセインコアクチベータペプチド、およびテルビウム（Tb）標識抗抗体を加えます。このモードで使用されるアゴニストの濃度は、最初にアゴニストモードでアッセイを実行することで決定されるEC80濃度です。